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1.Afia Abdi β-arrestin 偏向神经降压素受体 1 调节剂对多巴胺受体 D2 β-arrestin 的影响 招募顾问：Lauren Slosky 赞助计划：LSSURP 所在机构：明尼苏达大学，双子城 摘要：由于精神兴奋剂使用障碍对公共健康的影响不断升级，开发有效的药物疗法仍然是一个关键的未满足需求。神经降压素受体 1 (NTSR1) 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，在调节大脑中的多巴胺能信号通路方面不可或缺，使其成为这些疾病的有希望的治疗靶点。作为 GPCR，NTSR1 介导与 G 蛋白和 β-arrestin 的相互作用。针对 NTSR1 的平衡肽激动剂已在临床前成瘾模型中显示出潜在功效。尽管如此，它们在临床应用方面的进展受到诸如低血压、体温过低和运动障碍等不利靶向效应的阻碍。因此，我们最近开发了 β-arrestin 偏向的 NTSR1 配体，例如化合物 SBI-553，它选择性地减弱与甲基苯丙胺和可卡因诱导的运动活动相关的精神兴奋剂相关行为。尽管有这些有希望的发现，但其作用的潜在机制仍未完全了解。该项目旨在确定 NTSR1 共表达和激活对 D2 受体信号传导的影响，以阐明 SBI-553 消除靶向副作用的机制。利用 HEK293T 细胞、磷酸钙转染和生物发光共振能量转移 (BRET) 检测，我们希望帮助确定 SBI-553 最大限度减少不良反应的分子机制。这项研究可以为开发更有效、更安全的精神兴奋剂使用障碍药物疗法铺平道路。
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